2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Sigma Receptor

Sigma Receptor (Sigma受体)

Sigma 受体（亚型 sigma-1 和 sigma-2）是哺乳动物体内表达的一类独特结合位点。这些位点的内源性配体尚未确定，但类固醇激素（特别是孕酮）、鞘脂衍生胺和 N,N-二甲基色胺可以以相当高的亲和力结合。

sigma-1 受体 (σ1R) 是一种内质网 (ER) 驻留伴侣蛋白，其作用类似于细胞器间信号调节剂。它参与许多生物过程，包括痛觉、癌症、中风、记忆、药物成瘾、心脏活动和阿尔茨海默病。sigma-2 (σ2R) 受体在各种人类肿瘤中过度表达。它已被证实是增殖性肿瘤的生物标志物。

Sigma receptors (subtypes sigma-1 and sigma-2) are a unique class of binding sites expressed throughout the mammalian body. The endogenous ligand for these sites has not been identified, but steroid hormones (particularly progesterone), sphingolipid-derived amines and N,N-dimethyltryptamine can bind with fairly high affinity.

The sigma-1 receptor (σ1R) is an endoplasmic reticulum (ER)-resident chaperone protein that acts like an inter-organelle signaling modulator. It participates in many biological processes including nociception, cancer, stroke, memory, drug addiction, cardiac activity, and Alzheimer’s disease. The sigma-2 (σ2R) receptor is overexpressed in various human tumors. It has been validated as a biomarker for proliferating tumors.

Sigma Receptor 亚型特异性产品:

Sigma Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-108512A
    PD 144418 oxalate 98.65%
    PD 144418 oxalate 是一种高亲和力，强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM)，对其他受体，离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
    PD 144418 oxalate
  • HY-108515
    (+)-Igmesine hydrochloride Agonist ≥99.0%
    (+)-Igmesine hydrochloride (JO1784) 是一种具有口服活性和选择性的 σ 受体 (σ receptor) 配体，具有神经保护和抗遗忘活性。
    (+)-Igmesine hydrochloride
  • HY-125820
    Sigma-1 receptor antagonist 3 Antagonist 99.47%
    Sigma-1 receptor antagonist 3 (化合物 135) 是有效的，选择性 Sigma-1 (σ1) 受体拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。Sigma-1 receptor antagonist 3 抑制 hERG，IC50 为 1.54μM。Sigma-1 receptor antagonist 3 有用于神经性疼痛的潜力。
    Sigma-1 receptor antagonist 3
  • HY-14221
    Siramesine

    西拉美新

    		Agonist
    Siramesine (Lu 28-179) 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50=0.12 nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍 (IC50=17 nM)。Siramesine 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine 显示出强大的抗癌活性。
    Siramesine
  • HY-13751A
    SR-31747 free base
    SR-31747 free base 是一种具有免疫抑制和抗炎特性的 sigma 配体。SR-31747 free base 通过抑制固醇异构酶来阻止细胞增殖。
    SR-31747 free base
  • HY-116586
    AF710B Agonist
    AF710B 是一种高效、选择性变构 M1 毒蕈碱和 σ1 受体激动剂。 AF710B可用于阿尔茨海默病的研究。
    AF710B
  • HY-13575A
    Blonanserin dihydrochloride

    盐酸布南色林 d8

    		Antagonist
    Blonanserin dihydrochloride 是一种有效的 5-HT2A 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，其 Ki 分别为0.812 和0.142 nM。Blonanserin dihydrochloride 通常作为一种非典型的抗精神病剂，可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。
    Blonanserin dihydrochloride
  • HY-100966S
    BD-1008-d5 dihydrobromide Antagonist
    BD-1008-d5 dihydrobromide 是 BD-1008 dihydrobromide (HY-100966) 的氘代物。BD-1008 dihydrobromide 是一种选择性 σ1 受体拮抗剂，Ki 值为 2 nM。BD-1008 dihydrobromide 对 σ2 受体 (Ki 值为 8 nM) 的选择性是其 4 倍。BD-1008 dihydrobromide 可用于神经系统疾病的研究。
    BD-1008-d<sub>5</sub> dihydrobromide
  • HY-155615
    KSK67 Antagonist
    KSK67 是一种高亲和力双重 sigma-2 和 组胺 H3 受体拮抗剂，对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体的 Ki 分别为 3.2, 1531, 101 nM。KSK67 可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究。
    KSK67
  • HY-161873
    PW507 Antagonist
    PW507 是一种强效、可透过血脑屏障的和选择性的 sigma 1 受体 (S1R) 拮抗剂，对人类 S1R 的 Ki 为 7.5 nM。PW507 对 S2R 和 hERG 的结合亲和力较低。PW507 可用于研究糖尿病疼痛性神经病变 (PDN)。
    PW507
  • HY-163075
    SYB4
    SYB4 (compound 5) 是一种适用于非人灵长类动物大脑 Sigma-2 Receptor 显像的 PET 示踪剂。
    SYB4
  • HY-100966
    BD-1008 dihydrobromide Antagonist 98.07%
    BD-1008 dihydrobromide 是一种选择性 σ1 受体拮抗剂，Ki 值为 2 nM。BD-1008 dihydrobromide 对 σ2 受体 (Ki 值为 8 nM) 的选择性是其 4 倍。BD-1008 dihydrobromide 可用于神经系统疾病的研究。
    BD-1008 dihydrobromide
  • HY-121867
    KSCM-11
    KSCM-11是sigma receptor的配体。
    KSCM-11
  • HY-119196
    Caprospinol Ligand
    Caprospinol (SP-233) 是一种基于22R-羟基胆固醇结构的类固醇化合物候选物，具有结合β-淀粉样蛋白（Aβ(42)）、与线粒体呼吸链相互作用、清除Aβ(42)单体以及作为σ-1受体配体等多种机制来发挥神经保护作用的活性，在体内可穿过血脑屏障并恢复认知障碍，有潜力抑制阿尔茨海默病。
    Caprospinol
  • HY-14220
    CB-184
    CB-184 是 sigma-2 (σ2) 的选择性配体，对 σ1 和 σ2 的 Ki 值为 7436 nM 和 13.4 nM，促进细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。
    CB-184
  • HY-151950
    Antidepressant agent 3
    Antidepressant agent 3 是一种具有口服活性的抗抑郁剂。Antidepressant agent 3 具有抗抑郁，抗焦虑，性能增强和促智活性。
    Antidepressant agent 3
  • HY-117420
    CM764 Activator
    CM764 是 sigma 受体 (sigma receptor) 的激活剂，对 sigma-1 受体和 sigma-2 受体的 Ki 分别为 86.6 和 3.5 nM。CM764 可增加细胞质钙离子含量、NAD+/NADH 和 ATP 的水平，并降低 ROS 的浓度。
    CM764
  • HY-107708
    threo-Ifenprodil hemitartrate Agonist
    threo Ifenprodil hemitartrate 是一种 σ 受体激动剂，σ1 和 σ2 受体的 Kis 分别为 59.1 和 2 nM。threo Ifenprodil hemitartrate 也是一种 NR2B 亚基选择性的 NMDA 受体拮抗剂 (IC50=0.22 μM)。threo Ifenprodil hemitartrate 还可有效抑制 hERG 钾通道，其 IC 50 值为 88 nM，具有抗心律失常活性。
    threo-Ifenprodil hemitartrate
  • HY-B1055R
    Pentoxyverine citrate (Standard)

    枸橼酸喷托维林 (Standard)

    		Agonist
    Pentoxyverine (citrate) (Standard)是 Pentoxyverine (citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pentoxyverine (Carbetapentane) citrate 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂，在对于 σ1、σ2 和豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine citrate 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine citrate 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine citrate 可抑制支气管拦截，减弱咳嗽反射，松弛支气管平滑肌，降低气道阻力。
    Pentoxyverine citrate (Standard)
  • HY-149853
    AD186 Agonist
    AD186 是一种有效的选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 2.7、27 nM。AD186 完全逆转 BD-1063 (HY-18101A) 的抗痛觉异常作用。
    AD186
Sigma Receptor Isoform Comparison

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z